Лекарство ZAFIRLUKAST
ZAFIRLUKAST
Действие лекарственного препарата zafirlukast
Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4, Ltd4, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: увеличение проницаемости сосудов, что ведет к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Снижает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства zafirlukast
После приема лекарства во внутрь Cmax зафирлукаста в плазме достигается через 3 часов.
Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 микрограмм на миллилитр. При приеме в дозах 30-80 миллиграмм 2 раза в сутки кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой.
Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном определении активности in vitro.
T1/2 зафирлукаста 10 часов.
Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой - около 10% и с калом - 89%.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) и у больных с циррозом печени алкогольной этиологии, клиренс зафирлукаста уменьшается, при этом Cmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых лиц. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей не происходит.
Использование лекарства zafirlukast
Профилактика приступов и поддерживающая терапия при бронхиальной астме (в в том числе как средство первой линии при несиле действия бета-адреномиметиков).
Дозирование и правила использования препарата
Для взрослых и детей старше 12 лет первичная доза - по 20 миллиграмм 2 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза - по 20 миллиграмм 2 раз в сутки. Максимальная доза: по 40 миллиграмм 2 раз в сутки.
Для больных пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени первичная доза - 20 миллиграмм 2 раз в сутки, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.
Побочные явления при приеме zafirlukast
Органы пищеварения: возможно увеличение активности трансаминаз печени.
Аллергические реакции: вероятны крапивница, ангионевротический отек, сыпь, образование волдырей.
Прочие: вероятны головная боль ( мигрень ), нарушения со стороны ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ); у больных пожилого возраста возможно увеличение частоты развития инфекций преимущественно дыхательных путей.
Противопоказания для приема лекарства zafirlukast
Повышенная восприимчивость к зафирлукасту.
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании
Безопасность зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому использование у этой категории больных не рекомендуется.
Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата zafirlukast
Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы.
Зафирлукаст надо принимать регулярно, даже при отсутствии выраженных симптомов заболевания, а также при обострениях бронхиальной астмы.
Зафирлукаст не изучен, как средство для лечения лабильной или нестабильной формы бронхиальной астмы.
Не надо прописывать в качестве замены после резкой отмены ГКС для ингаляций.
Не рекомендуется применять у больных с нарушениями функции печени.
При возникновении на фоне лечения симптомов нарушения функции печени надо провести испытание активности трансаминаз печени. Вопрос о прекращении или продолжении лечения надо решать индивидуально, после оценки соотношения риска и пользы проводимой терапии.
Безопасность и эффективность использования у детей до 12 лет не указана.
Рекомендуется контролировать протромбиновое время, если применяется вместе с варфарином.
В экспериментальных испытаниях при применение зафирлукаста в многократных дозах, превышающих 40 миллиграмм на килограмм веса/сут, в течение 12 мес у мышей, крыс и собак наблюдалось увеличение печени, связанное с дегенеративными/жировыми изменениями или отложениями гликогена. Агрегация гистиоцитов наблюдалась в некоторых тканях у собак. У самцов мышей, получавших 300 миллиграмм на килограмм веса зафирлукаста в сутки, наблюдалось увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы по сравнению с контрольной группой животных. У крыс, получавших 2000 миллиграмм на килограмм веса зафирлукаста в сутки, наблюдалось увеличение частоты папилломы мочевого пузыря по сравнению с контрольной группой животных. Клиническая значимость этих результатов при длительном использовании зафрлукаста у человека не определена.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Информация о действии зафирлукаста на способность к вождению и управлению механизмами отсутствуют.
Зафирлукаст в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие
При совместном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 45%, что по-видимому, не имеет клинического значения.
При совместном применении зафирлукаста с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
При совместном применении с теофиллином возможно снижение уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без действия на уровень теофиллина в плазме.
При совместном применении с терфенадином происходит уменьшение AUC зафирлукаста на 54% без действия на уровень терфенадина в плазме.
При совместном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом ферментной системы цитохрома P450 2C9.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство zafirlukast
аколат
аколат / accolate |
astrazeneca uk ltd
astrazeneca uk ltd |
Похожие противоаллергенных средства:Лекарство LORATADINE LORATADINE
Сведения о этом лекарственном средстве веществе в нашей базе данных сейчас отсутствует
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство loratadine
веро-лоратадин
веро-лоратадин / vero-loratadine
концерн стирол...
Лекарство EBASTINE EBASTINE
Сведения о этом лекарственном средстве веществе в нашей базе данных сейчас отсутствует
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство ebastine
кестин
кестин / kestine
aventis pharma specialites
aventis pharma...
Лекарство DIMETINDENE DIMETINDENE
Сведения о этом лекарственном средстве веществе в нашей базе данных сейчас отсутствует
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство dimetindene
виброцил
виброцил / vibrocil
novartis consumer health...
Лекарство AZELASTINE AZELASTINE
Действие лекарственного препарата azelastine
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных...
Лекарство BAMIPINE BAMIPINE
Действие лекарственного препарата bamipine
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоотечным действием.
Использование лекарства bamipine
Для приема лекарства во внутрь:...
