Поиск по сайту:



Главная страница Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов Стабилизаторы мембран тучных клеток Различные средства Типы аллергических реакций
Главная страница » Различные средства с противоаллергическим эффектом » Препарат АКОЛАТ »


Препарат АКОЛАТ




Лекарственный препарат : ZAFIRLUKAST

Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : ASTRAZENECA UK Ltd

Представительство компании ( адрес ) : АСТРАЗЕНЕКА

Фармакологическая группа и АТХ : R03DC01

АКОЛАТ (ACCOLATE)
Форма выпуска и состав лекарственного препарата аколат (accolate)


Таблетки в оболочке, в одной таблетке содержится зафирлукаст 20 миллиграмм
14 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (2) - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетка покрытая оболочкой, 20 миллиграмм: 28 штук - П №013547/01-2001 11.12.01
Действие лекарственного препарата аколат (accolate)

Конкурентный, высокоселективный и высокоактивный антагонист пептидных лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии.
Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами изучались применительно к патофизиологии астмы. Их эффекты включали в себя повышение тонуса гладкой мускулатуры, отек слизистой оболочки дыхательных путей и изменение клеточной активности, связанной с воспалительным процессом, включая приток эозинофилов к легким. Эти эффекты связаны с клиническими симптомами и проявлениями астмы.
Аколат действует как противовоспалительное средство, препятствующее действию этих медиаторов воспаления.
Исследования показали, что Аколат в одинаковой степени противодействует сокращению гладкой мускулатуры под влиянием всех трех пептидных лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4).
Экспериментальные испытания на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает как вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, так и вызываемый лейкотриенами приток эозинофилов к легким.
Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат действует только на рецепторы к лейкотриенам и не действует на рецепторы к простагландинам, тромбоксанам, холинергические и гистаминовые рецепторы.
В клинических исследованиях Аколат показал наличие противовоспалительных свойств. Прием Аколата в течение 5 дней уменьшал клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией.
В плацебо-контролируемых исследованиях при сегментарной бронхопровокации с последующим проведением через 48 часов бронхоальвеолярного лаважа, Аколат снижал подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшал стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты.
Помимо этого снижалась восприимчивость к метахолину после длительного приема Аколата в дозе 20 миллиграмм 2 раза в сутки.
Во время клинических испытаний при длительном лечении Аколатом наблюдалось улучшение легочной функции, определяемой в момент наименьшего уровня препарата в плазме, что соответствует представлениям о продолжительном уменьшении обструкции, возникающей за счет воспалительного компонента.
Аколат продемонстрировал зависимое от дозы ингибирование бронхоспазма, вызываемого ингалируемым лейкотриеном D4. Известно, что больные астмой примерно в 10 раз более чувствительны к бронхоспастическому действию лейкотриена D4. Прием внутрь одной дозы Аколата позволяет больным астмой вдыхать стократную дозу лейкотриена D4, и при этом защитный эффект наблюдается после 12 и 24 ч.
Аколат ингибирует бронхоспазм, вызываемый несколькими видами провокаций, например, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом, а также ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения ( общая слабость ), перхоть животных, амброзия и смешанные антигены. У некоторых больных Аколат полностью предотвращает приступы астмы, вызываемые физической нагрузкой и аллергенами.
У больных астмой, не поддающейся адекватному контролю бета-стимуляторами (принимаемыми при необходимости), применение Аколата в качестве поддерживающей терапии облегчает состояние, уменьшает дневные и ночные приступы астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-стимуляторов и уменьшает частоту обострений заболевания.
В клинических исследованиях наблюдался существенный эффект на базальный бронхомоторный тонус, наблюдаемый в течение 2 часов после приема первой дозы Аколата, когда максимальная пиковая концентрация еще не была достигнута.
Терапевтический эффект возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства аколат (accolate)

Проникновение препарата
Cmax зафирлукаста в плазме достигается через 3 часов после приема Аколата внутрь.
Применение лекарства одновременно с пищей увеличивает вариабельность биодоступности зафирлукаста и уменьшает биодоступность в большинстве случаев (75%). Общее снижение биодоступности при приеме с пищей - около 40%.
Распределение лекарственного препарата в организме
Величина Css была пропорциональна дозе и предсказуема на основании фармакокинетических закономерностей единичной дозы.
Взаимодействие с белком плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 микрограмм /мл. При приеме препарата в дозах от 30 до 80 миллиграмм 2 раза/сут кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой (от неопределяемой до 2.9-кратной, средняя величина - 1.45, медиана - 1.27).
Метаболизм
Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном определении активности in vitro.
Выведение
Зафирлукаст не усвоившись организмом не определяется в моче. Выведение метаболитов происходит за счет экскреции с мочой (примерно 10%) и с калом (89%).
T1/2 зафирлукаста 10 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
Нет существенных различий между фармакокинетическими показателями зафирлукаста у больных с нарушениями функции почек и у здоровых лиц.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) и у больных, имеющих цирроз печени алкогольной этиологии, клиренс зафирлукаста уменьшен так, что Cmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых лиц (при одинаковой дозе Аколата). Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей не происходит.
Фармакокинетические параметры зафирлукаста у подростков сходны с таковыми у взрослых. После коррекции дозы к массе тела не наблюдалось значительных отличий в фармакокинетических параметрах у мужчин и женщин.
Применение лекарства аколат (accolate)

* профилактика приступов и поддерживающая терапия при бронхиальной астме (такие как как препарат первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков).
Дозирование и правила использования лекарства аколат (accolate)

В связи с тем, что Аколат применяется для предупреждения приступов астмы, он предназначен для постоянного приема.
Взрослым и детям старше 7 лет терапию начинают с 20 миллиграмм 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза составляет 20 миллиграмм 2 раза в сутки. Увеличение дозы может дать дополнительный эффект.
Максимальная суточная доза: по 40 миллиграмм 2 раза в сутки.
Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
У пожилых больных лечение начинают с 20 миллиграмм 2 раза/сут и корректируют дозу в зависимости от клинического ответа. В клинических исследованиях у пожилых больных, получавших Аколат в дозе 20 миллиграмм 2 раза в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений.
Безопасность и эффективность Аколата у детей в возрасте до 7 лет не устанавливалась.
Терапию у больных с циррозом печени стабильного течения алкогольной этиологии начинают с 20 миллиграмм 2 раза/сут и корректируют дозу в зависимости от клинического ответа. Применение Аколата не исследовалось у больных с нарушениями функции печени другого генеза или при длительном приеме у больных с циррозом.
У больных с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не рекомендуется.
Побочные явления при приеме аколат (accolate)

Аллергические проявления: сообщалось о случаях крапивницы и ангионевротического отека, а также о появлении сыпи и волдырей.
Органы пищеварения: во время клинических испытаний нечасто наблюдался подъем уровня сывороточных трансаминаз. Эти изменения прекращались при продолжении терапии или после прекращения ее. Редко динамика изменений уровня трансаминаз совпадала с лекарственным гепатитом, который разрешался после прекращения терапии Аколатом.
Другие реакции и проявления: в плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалась большая частота инфекций у пожилых больных, получавших Аколат. Эти инфекции обычно протекали легко, преимущественно поражали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии Аколатом.
Прием Аколата может вызывать головную боль и нарушения со стороны желудочно кишечного тракта. Эти признаки обычно легкие и не требуют отмены терапии.
Противопоказания для приема лекарства аколат (accolate)

* повышенная восприимчивость к препарату в анамнезе.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Безопасность использования Аколата при беременности не установлена. Возможный риск должен быть сбалансирован преимуществами от продолжения терапии Аколатом при беременности, и Аколат должен применяться при беременности, только если его прием очевидно необходим.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат не должен назначаться кормящим матерям.
В экспериментальных исследованиях на животных зафирлукаст не оказывал видимых эффектов на фертильность и не имел очевидных тератогенных эффектов или избирательных токсичных для плода эффектов. Зафирлукаст не оказывал мутагенного действия во всех применяемых тестах.
Однако, данные, полученные в эксперименте, не могут быть перенесены в клиническую практику.
Особые рекомендации при приеме препарата аколат (accolate)

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если признаки астмы не беспокоят. Терапия Аколатом также должна продолжаться во время обострений астмы.
Аколат не показан для купирования бронхоспазма при астматических приступах.
Аколат не исследовался при лечении нестабильной и субкомпенсированной астмы.
Аколат не должен резко замещать терапию ингаляционными ГКС. При рассмотрении вопроса о снижении дозы ГКС у больных с тяжелой астмой необходимо проявлять осторожность. Отмена перорального приема ГКС у больных с тяжелой астмой в редких случаях вызывает эозинофильную инфильтрацию, иногда представляемую как синдром Черга-Страусса с клиническими признаками системного васкулита. Причинная связь с приемом Аколата не установлена.
Аколат принимается внутрь, что является преимуществом для больных, испытывающих трудности с применением ингаляторов.
При лечении Аколатом возможен подъем уровня сывороточных трансаминаз. Обычно эти явления транзиторны и протекают бессимптомно, но могут также представлять ранние признаки гепатотоксичности.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, тошнота ( рвота ), рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, утомляемость, вялость ( сонливость ), апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), необходимо исследовать уровень сывороточных трансаминаз, в особенности АЛТ сыворотки, и соответственно вести больного. Решение о прекращении приема Аколата надо принимать индивидуально, взвесив риск дисфункции печени против пользы использования Аколата у данного больного.
Аколат не рекомендуется принимать больным с нарушениями функции печени.
Результаты экспериментальных исследований
При использовании множественных доз, превышающих 40 миллиграмм /кг/сут, в течение 12 мес у мышей, крыс и собак наблюдалось увеличение печени, связанное с дегенеративными/жировыми изменениями или отложениями гликогена. Агрегация гистиоцитов наблюдалась в некоторых тканях собак. У самцов мышей, получавших 300 миллиграмм /кг зафирлукаста в сутки, наблюдалось увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы по сравнению с контрольной группой животных. У крыс, получавших 2000 миллиграмм /кг зафирлукаста в сутки, наблюдалось увеличение частоты папилломы мочевого пузыря по сравнению с контрольной группой животных. Клиническая значимость этих находок при длительном приеме Аколата у людей не подтверждена.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сведений, что Аколат влияет на способность управлять автомобилем и другими машинами.
Превышение рекомендованной дозы лекарства аколат (accolate)

Нет информации о случаях передозирования Аколата у людей.
Лечение. Предположительно терапия должна быть поддерживающей, полезным может быть удаление препарата путем промывания желудка.
Лекарственное взаимодействие аколат (accolate)

Аколат может применяться совместно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и астмы. Например Аколат применялся одновременно с ингаляционными ГКС, ингаляционной и пероральной терапией бронходилататорами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием Аколата одновременно с ацетилсалициловой кислотой может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 45%. Маловероятно, что этот прирост может оказать клинически значимый эффект.
Прием Аколата одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
Прием Аколата одновременно с теофиллином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30%, без действия на уровень теофиллина в плазме.
Прием Аколата одновременно с терфенадином приводит к снижению AUC для зафирлукаста на 54%, без действия на уровень терфенадина в плазме.
Прием Аколата одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Предполагается, что это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом ферментной системы цитохрома P450 2C9.
Максимальная дата использования и правила хранения аколат (accolate)

Препарат надо хранить при температуре не более 30°C.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.





Похожие противоаллергенных средства:

Препарат ВЕРО-ЛОРАТАДИН
Лекарственный препарат : LORATADINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : КОНЦЕРН СТИРОЛ ОАО Представительство компании ( адрес ) : ВЕРОФАРМ ЗАО Фармакологическая группа и АТХ : R06AX13 Форма выпуска и состав...

Препарат КЛАРГОТИЛ
Лекарственный препарат : LORATADINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : ГединицЕОН РИХТЕР-ФАРМОГРАД Представительство компании ( адрес ) : ГединицЕОН РИХТЕР А/О Фармакологическая группа и АТХ : R06AX13 Форма выпуска...

Препарат КЕСТИН
Лекарственный препарат : EBASTINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : AVENTIS PHARMA SPECIALITES Представительство компании ( адрес ) : НИКОМединиц Фармакологическая группа и АТХ : R06AX22 Форма выпуска и состав...

Препарат ЛЕТИЗЕН
Лекарственный препарат : CETIRIZINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : KRKA Представительство компании ( адрес ) : КРКА Фармакологическая группа и АТХ : R06AE07 Форма выпуска и состав лекарственного препарата...

Препарат ЦЕТРИН
Лекарственный препарат : CETIRIZINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : Dr. REDDY`s LABORATORIES Ltd Представительство компании ( адрес ) : Д-р РединицДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд Фармакологическая группа и АТХ : R06AE07 ...

Главная страница || Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов || Стабилизаторы мембран тучных клеток || Различные средства || Типы аллергических реакций