Поиск по сайту:



виртуальное казино
Главная страница Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов Стабилизаторы мембран тучных клеток Различные средства Типы аллергических реакций
Главная страница » Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов » Лекарство ASTEMIZOLE »


Лекарство ASTEMIZOLE


ASTEMIZOLE
Действие лекарственного препарата astemizole

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое связанно конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Снижает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства astemizole

После приема лекарства во внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Равновесное состояние концентраций в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.
Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.
T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выходит из организма в форме метаболитов с мочой и через кишечник.
Использование лекарства astemizole


Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.
В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.
Дозирование и правила использования препарата

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 миллиграмм 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - 5 миллиграмм 1 раз в сутки, 2-6 лет - 200 микрограмм на килограмм веса 1 раз в сутки.
Побочные явления при приеме astemizole

ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: иногда - тошнота ( рвота ), головокружение.
Сердечно-сосудистая систем: вероятны желудочковые аритмии (включая torsade de pointes).
Прочие: увеличение аппетита, тенденция к увеличению веса тела.

Противопоказания для приема лекарства astemizole

Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (включая torsade de pointes), одновременное использование азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов HIV-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, увеличенная восприимчивость к астемизолу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых испытаний безопасности использования астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных испытаниях было выявлено эмбриотоксическое воздействие астемизола.
Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных испытаниях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.
Рекомендуется иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.
Особые рекомендации при приеме препарата astemizole

Не надо превышать рекомендуемые дозы астемизола.
Рекомендуется избегать использования астемизола у больных с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ ( электро-кардиограмма ), при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, вместе принимающих лекарственные средства, способные удлинять промежуток QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.
Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, надо прекратить использование астемизола и обследовать больного для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.
Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне использования астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне использования астемизола наблюдались судороги ( конвульсии ), парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, увеличение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь возникновения этих симптомов с приемом астемизола не установлена.
При передозировке (более 30 миллиграмм в сутки) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.
Использование астемизола у младенцев и недоношенных детей не рекомендуется.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) увеличивается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и увеличения его концентрации в кровяной плазме.
Лекарственное взаимовоздействие астемизола с азитромицином маловероятно.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство astemizole


гисталонг
гисталонг / histalong
dr. reddy`s laboratories ltd
dr. reddy`s laboratories ltd
стемиз
стемиз / stemiz
cadila healthcare ltd
cadila healthcare ltd




Похожие противоаллергенных средства:

Лекарство LORATADINE
LORATADINE Сведения о этом лекарственном средстве веществе в нашей базе данных сейчас отсутствует Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство loratadine веро-лоратадин веро-лоратадин / vero-loratadine концерн стирол...

Лекарство EBASTINE
EBASTINE Сведения о этом лекарственном средстве веществе в нашей базе данных сейчас отсутствует Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство ebastine кестин кестин / kestine aventis pharma specialites aventis pharma...

Лекарство DIMETINDENE
DIMETINDENE Сведения о этом лекарственном средстве веществе в нашей базе данных сейчас отсутствует Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство dimetindene виброцил виброцил / vibrocil novartis consumer health...

Лекарство AZELASTINE
AZELASTINE Действие лекарственного препарата azelastine Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных...

Лекарство BAMIPINE
BAMIPINE Действие лекарственного препарата bamipine Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоотечным действием. Использование лекарства bamipine Для приема лекарства во внутрь:...

Главная страница || Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов || Стабилизаторы мембран тучных клеток || Различные средства || Типы аллергических реакций