Поиск по сайту:



Главная страница Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов Стабилизаторы мембран тучных клеток Различные средства Типы аллергических реакций
Главная страница » Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов » Препарат КЛАРИНАЗЕ-12 »


Препарат КЛАРИНАЗЕ-12




Лекарственный препарат : LORATADINE, PSEUDOEPHEDRINE

Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : SCHERING-PLOUGH LABO N.V.

Представительство компании ( адрес ) : ШЕРИНГ-ПЛАУ

Фармакологическая группа и АТХ : R01BA52

КЛАРИНАЗЕ-12 (CLARINASE-12)
Форма выпуска и состав лекарственного препарата клариназе-12 (clarinase-12)


Таблетки в оболочке, в одной таблетке содержится лоратадин 5 миллиграмм псевдоэфедрина сульфат 120 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: лактоза, крахмал кукурузы, повидон, стеарат магниевый, акация, бутилпарабен, кальция сульфат, воск, целлюлоза микрокристаллическая, олеиновая кислота, смола, мыло, сахароза, порошок талька, диоксид титана, воск белый.
4 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетка покрытая оболочкой, 5 миллиграмм +120 миллиграмм: 4 штук - П №013461/01-2001 05.11.01
Действие лекарственного препарата клариназе-12 (clarinase-12)

Комбинированный препарат, оказывающий противоаллергическое и сосудосуживающее действие.
Лоратадин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов трициклической структуры, длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Не оказывает седативного и антихолинергического действия. При изучении седативной активности лоратадин в дозе 10 миллиграмм был сопоставим с плацебо, а при длительном применении не вызывал клинически значимых изменений, такие как по данным лабораторных исследований и ЭКГ ( электро-кардиограмма ).
Псевдоэфедрин - симпатомиметик, природный алкалоид эфедры. Оказывает сосудосуживающее действие. Уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, что приводит к улучшению их проходимости и облегчению дыхания. После приема лекарства во внутрь действие псевдоэфедрина сульфата начинается через 30 мин и при применении в дозе 60 миллиграмм продолжается 4-6 ч.
В таблетке Клариназе-12 лоратадин сосредоточен в оболочке, псевдоэфедрин равномерно распределен между оболочкой таблетки и ее ядром, окруженным барьером. Активные вещества из оболочки таблетки высвобождаются быстро, в то время как высвобождение псевдоэфедрина сульфата из ядра таблетки происходит замедленно, в течение нескольких часов.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства клариназе-12 (clarinase-12)

Лоратадин
Проникновение препарата и метаболизм
После приема лекарства во внутрь лоратадин быстро и полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта, активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Отношение значений AUC лоратадина и его активного метаболита составляет около 0.05, отношение значений Cmax - около 0.29. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе.
Распределение лекарственного препарата в организме
Период полураспределения лоратадина составляет около 1 ч, активного метаболита - 2 ч.
Степень связывания лоратадина с белками плазмы составляет 97-99%, активного метаболита - 73-76%.
Через 48 часов после приема в грудном молоке обнаруживают 0.029% дозы лоратадина не усвоившись организмом и в виде активного метаболита.
Выведение
В исследовании у здоровых взрослых добровольцев T1/2 лоратадина составляет в среднем 8.4 часов (от 3 до 20 ч), основного активного метаболита - 28 часов (от 8.8 до 92 ч). В течение 10 дней примерно 40% дозы выходит с мочой и 42% - с калом, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выходит с мочой в течение первых 24 часов В моче обнаруживали следы неизмененного лоратадина и его активного метаболита.
Фармакокинетика при клинических случаях
Фармакокинетика лоратадина и его метаболитов сходна у здоровых взрослых добровольцев и здоровых людей пожилого возраста.
Псевдоэфедрина сульфат
Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь псевдоэфедрина сульфат быстро и полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта.
Распределение лекарственного препарата в организме
Полагают, что псевдоэфедрин проникает в цереброспинальную жидкость и через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Псевдоэфедрин подвергается неполной биотрансформации в печени путем N-деметилирования с образованием неактивного метаболита.
Выведение
55-75% принятой дозы псевдоэфедрина выходит с мочой не усвоившись организмом. T1/2 составляет 5-8 часов при значении pH мочи около 6.
Фармакокинетика при клинических случаях
Скорость выведения увеличивается, а длительность действия снижается при сдвиге pH мочи в кислую сторону (pH 5). В случае защелачивания мочи происходит частичная резорбция.
Применение лекарства клариназе-12 (clarinase-12)

Купирование симптомов аллергического ринита и простуды, такие как :
* заложенность носа;
* чиханье;
* ринорея;
* зуд в глазах и в области носа;
* слезотечение.
Дозирование и правила использования лекарства клариназе-12 (clarinase-12)

Взрослым и детям 12 лет и старше прописывают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуемая первичная доза составляет 1 таблетка /сут.
Продолжительность лечения должна быть минимальной и не превышать период клинического проявления симптомов. Максимальная длительность лечения составляет 10 дней.
Побочные явления при приеме клариназе-12 (clarinase-12)

В контролируемых клинических исследованиях при применении Клариназе-12 частота нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо, за исключением часто встречающихся бессонницы и сухости во рту.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: часто - вялость, головная боль; редко - нервозность, головокружение ( слабость ), утомляемость, спутанность сознания, дисфония, гиперкинезия, гипестезия, парестезии, тремор, головокружение ( слабость ), шум в ушах, возбуждение, апатия, депрессия ( угнетенное состояние ), эйфория, кошмарные сновидения, мигрень.
Органы пищеварения: редко - тошнота ( рвота ), ощущение дискомфорта в области живота, анорексия, жажда, изменение вкуса, повышение аппетита, нарушения функции кишечника, диспепсия ( нарушение желудочного пищеварения ), отрыжка, изменение цвета языка, рвота, преходящие нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны органов дыхания: редко - фарингит, ринит, бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение, заложенность носа, чиханье, раздражение слизистой оболочки носа.
Кожные реакции: редко - акне, зуд, сыпь, алопеция.
Аллергические проявления: редко - крапивница ( уртикария ), анафилаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия (такие как болезненное мочеиспускание), никтурия, полиурия, задержка мочи.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, дегидратация, увеличение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, боли в спине, судороги ( конвульсии ) мышц ног.
Со стороны эндокринной системы: редко - снижение либидо, приливы.
Другие реакции и проявления: редко - зрительные нарушения, боль в ушах, геморрой, астения ( общая слабость ), общее недомогание, озноб.
Противопоказания для приема лекарства клариназе-12 (clarinase-12)

* закрытоугольная глаукома;
* задержка мочи;
* тяжелая артериальная гипертензия;
* тяжелая ИБС;
* гипертиреоз;
* одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
* повышенная восприимчивость к симпатомиметикам или другим препаратам, имеющим сходное химическое строение;
* повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Безопасность использования Клариназе-12 при беременности не установлена. Использование лекарства возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и псевдоэфедрина сульфат выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости использования Клариназе-12 в период кормления надо прекратить грудное вскармливание.
Особые рекомендации при приеме препарата клариназе-12 (clarinase-12)

С осторожностью надо применять Клариназе-12 у больных с глаукомой, язвенной болезнью, осложнившейся стенозом и непроходимостью пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря, сердечно-сосудистыми заболеваниями, повышенным внутриглазным давлением и у больных сахарным диабетом.
Симпатомиметики надо применять с осторожностью у больных, получающих сердечные гликозиды.
Симпатомиметики могут вызывать стимуляцию ЦНС ( центральная нервная система ), возбудимость, судороги ( конвульсии ) и/или коллапс, сопровождающийся артериальной гипотензией.
С осторожностью надо применять препарат у больных в возрасте 60 лет и старше, т.к. у этой категории больных при терапии симпатомиметиками увеличивается риск развития побочных эффектов, такие как спутанности сознания, галлюцинаций, судорог, угнетения ЦНС ( центральная нервная система ) вплоть до летального исхода.
У больных с нарушениями функции печени лечение надо начинать с меньшей дозы, учитывая возможность снижения клиренса лоратадина.
Не рекомендуется продолжать лечение более 10 дней, т.к. эффективность псевдоэфедрина при длительном применении снижается. После того как признаки отечности слизистой оболочки носа исчезнут, лечение, при необходимости, может быть продолжено с помощью антигистаминных препаратов.
Сейчас отсутствуют данные о возможности развития лекарственной зависимости при лечении лоратадином.
При использовании псевдоэфедрина сульфата, как и других стимуляторов ЦНС ( центральная нервная система ), наблюдались случаи развития лекарственной зависимости. В более высоких дозах препарат часто вызывает улучшение настроения, снижение аппетита и чувство повышенной физической и умственной активности. Также наблюдались тревога, раздражительность и речевое возбуждение. При продолжительном применении развивается толерантность и больной увеличивает дозу, что в свою очередь приводит к развитию токсического эффекта. После резкой отмены возможно развитие депрессии.
Антигистаминные средства надо отменять примерно за 48 часов до проведения кожных проб (т.к. препараты этой группы могут предупредить или снизить реакцию кожи на аллергены).
Добавление псевдоэфедрина in vitro к сыворотке, содержащей сердечный MB изофермент креатинфосфокиназы, вызывало прогрессирующее подавление активности фермента, при этом полное подавление активности отмечалось в течение 6 ч.
Применение в детской терапии
Безопасность и эффективность использования Клариназе-12 у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Превышение рекомендованной дозы лекарства клариназе-12 (clarinase-12)

Симптомы: возможны проявления угнетения ЦНС ( центральная нервная система ) (седативное действие, апноэ, снижение умственной активности, цианоз, кома, сердечно-сосудистый коллапс) или стимулирующего действия на ЦНС ( центральная нервная система ) (бессонница, галлюцинации, тремор, судороги ( конвульсии )); возможен летальный исход. Кроме того, возможны эйфория, возбуждение, тахикардия, сердцебиение, жажда, усиление потоотделения, тошнота ( рвота ), головокружение ( слабость ), шум в ушах, атаксия, нарушение остроты зрения, артериальная гипертензия или гипотензия. У детей особенно высока вероятность стимулирующего действия на ЦНС ( центральная нервная система ), а также атропиноподобного действия (сухость во рту, стойкое расширение зрачков, приливы, гипертермия, желудочно-кишечные нарушения).
В высоких дозах симпатомиметики вызывают головокружение ( слабость ), головную боль, тошноту, рвоту, усиление потоотделения, жажду, тахикардию, боли в области сердца, сердцебиение, затруднение при мочеиспускании, слабость и ригидность мышц, тревогу, беспокойство и бессонницу. У многих больных развивается токсический психоз, сопровождающийся галлюцинациями. Иногда наблюдаются аритмии, коллапс, судороги ( конвульсии ), кома, дыхательная недостаточность.
Значения LD50 комбинированного препарата при приеме внутрь превышали 525 и 1839 миллиграмм /кг у мышей и крыс соответственно.
Лечение: надо вызвать рвоту даже в том случае, если она наблюдалась спонтанно. В качестве рвотного средства предпочтительно применение сиропа ипекакуаны. Рвоту не надо вызывать при нарушении сознания. Действие ипекакуаны может быть усилено физической активностью и приемом 240-360 милилитров воды. Если в течение 15 мин рвота не появляется, надо повторно принять ипекакуану. При рвоте надо принять меры предосторожности, чтобы избежать аспирации, особенно у детей. После рвоты можно попытаться удалить остатки препарата из желудка с помощью активированного угля, который размешивают в воде. Если рвота не приводит к улучшению состояния или противопоказана, проводят промывание желудка. С этой целю предпочтительно применение физиологического раствора, особенно у детей. У взрослых можно использовать проточную воду; перед введением очередной порции жидкости необходимо удалить как можно большую часть предыдущего объема. Солевые слабительные средства усиливают поступление жидкости в кишечник путем осмоса, поэтому они могут быть использованы для быстрого разведения его содержимого. Сведений о возможности удаления препарата при помощи диализа нет. После проведения неотложной терапии больного надо оставить под наблюдением.
Симптоматическую терапию надо начинать немедленно и продолжать по мере необходимости. Не надо применять стимулирующие (аналептические) средства. Для лечения артериальной гипотензии применяют вазопрессорные препараты, а для купирования судорог - барбитураты короткого действия, диазепам или паральдегид. При гипертермии, особенно у детей, можно протирать кожу губкой, смоченной теплой водой или укрыть больного гипотермическим одеялом. При апноэ применяют ИВЛ.
Лекарственное взаимодействие клариназе-12 (clarinase-12)

В состав препарата входят лоратадин и псевдоэфедрин, которые могут вступать в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами.
По данным психомоторных тестов лоратадин не усиливает действие этанола.
В контролируемых клинических исследованиях одновременный прием кетоконазола, эритромицина или циметидина приводит к увеличению концентрации лоратадина в плазме, которое не сопровождается какими-либо клинически значимыми нарушениями (включая ЭКГ ( электро-кардиограмма )). С осторожностью надо применять лоратадин в сочетании с другими лекарствами, подавляющими метаболизм в печени до тех пор, пока не будут проведены испытания их взаимодействия.
При назначении симпатомиметиков больным, получающим ингибиторы МАО, возможно повышение АД ( артериальное давление ) вплоть до развития гипертонического криза.
Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект метилдопы, мекамиламина, резерпина и алкалоидов вератры.
При использовании псевдоэфедрина с препаратами наперстянки возможно повышение эктопической активности сердца.
Антациды повышают скорость всасывания псевдоэфедрина, а каолин снижает ее.
Максимальная дата использования и правила хранения клариназе-12 (clarinase-12)

Препарат надо держать в сухом месте при температуре от 2°C до 30°C. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.





Похожие противоаллергенных средства:

Препарат ВЕРО-ЛОРАТАДИН
Лекарственный препарат : LORATADINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : КОНЦЕРН СТИРОЛ ОАО Представительство компании ( адрес ) : ВЕРОФАРМ ЗАО Фармакологическая группа и АТХ : R06AX13 Форма выпуска и состав...

Препарат КЛАРГОТИЛ
Лекарственный препарат : LORATADINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : ГединицЕОН РИХТЕР-ФАРМОГРАД Представительство компании ( адрес ) : ГединицЕОН РИХТЕР А/О Фармакологическая группа и АТХ : R06AX13 Форма выпуска...

Препарат КЕСТИН
Лекарственный препарат : EBASTINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : AVENTIS PHARMA SPECIALITES Представительство компании ( адрес ) : НИКОМединиц Фармакологическая группа и АТХ : R06AX22 Форма выпуска и состав...

Препарат ЛЕТИЗЕН
Лекарственный препарат : CETIRIZINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : KRKA Представительство компании ( адрес ) : КРКА Фармакологическая группа и АТХ : R06AE07 Форма выпуска и состав лекарственного препарата...

Препарат ЦЕТРИН
Лекарственный препарат : CETIRIZINE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : Dr. REDDY`s LABORATORIES Ltd Представительство компании ( адрес ) : Д-р РединицДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд Фармакологическая группа и АТХ : R06AE07 ...

Препарат ФЕНИСТИЛ
Лекарственный препарат : DIMETINDENE Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A. Представительство компании ( адрес ) : НОВАРТИС КОНСЬЮМЕР ХЕЛС С.А. Фармакологическая группа и АТХ : D04AA13, R06AB03 ...

Главная страница || Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов || Стабилизаторы мембран тучных клеток || Различные средства || Типы аллергических реакций